Багато фармацевтичних препаратів застосовуються у вигляді таблеток, гранул, порошків і рідин.Загалом дизайн таблетки представлений пацієнтам, щоб вони проковтнули або розжували точну дозу ліків.Проте, особливо літні та педіатричні пацієнти мають труднощі з жуванням або ковтанням твердих лікарських форм4. Тому багато дітей і людей похилого віку не бажають приймати ці тверді лікарські форми через страх асфіксії.Для задоволення цієї потреби з’явилися таблетки, що розчиняються в ротовій порожнині (ODT).Однак для деяких груп пацієнтів страх перед проковтуванням твердої лікарської форми (таблетки, капсули) та ризик асфіксії залишається незважаючи на короткий час розчинення/розпаду.Оральні тонкоплівкові (OTF) системи доставки ліків є кращою альтернативою за цих умов.Пероральна біодоступність багатьох препаратів є недостатньою через ферменти, загальний метаболізм першого проходження та рН шлунка.Такі звичайні препарати вводили парентерально і показали низьку прихильність пацієнтів.Подібні ситуації проклали шлях для фармацевтичної промисловості до розробки альтернативних систем для транспортування ліків шляхом розробки тонких диспергованих/розчинних плівок у роті.Страх перед утопленням, який може становити ризик при застосуванні ОДТ, був пов’язаний із цими групами пацієнтів.Швидке розчинення/дезінтеграція систем доставки ліків OTF є кращою альтернативою ODT у пацієнтів, які бояться асфіксії.Коли вони поміщаються на язик, OTF негайно змочуються слиною.У результаті вони диспергуються та/або розчиняються, щоб вивільнити лікарський засіб для системної та/або місцевої абсорбції.
Плівки або смужки, що розпадаються/розчиняються в порожнині рота, можна визначити таким чином: «Це системи доставки ліків, які швидко вивільняють ліки шляхом розчинення або прилипання до слизової оболонки зі слиною протягом кількох секунд, оскільки вони містять водорозчинні полімери під час розміщення у ротовій порожнині або на язиці».Під’язикова слизова оболонка має високу мембранну проникність завдяки її тонкій мембранній структурі та високій васкуляризації.Завдяки такому швидкому кровопостачання він забезпечує дуже хорошу біодоступність.Покращена системна біодоступність завдяки пропуску ефекту першого проходження, а краща проникність завдяки високому кровотоку та лімфатичній циркуляції.Крім того, слизова оболонка порожнини рота є дуже ефективним і вибірковим шляхом системної доставки ліків через велику площу поверхні та легкість нанесення для абсорбції.6 Загалом, ОТФ характеризуються як тонкий і гнучкий полімерний шар з пластифікаторами або без них. їх зміст.Можна сказати, що вони менш заважають і більш прийнятні для пацієнтів, оскільки вони тонкі та гнучкі за своєю природною структурою.Тонкі плівки є полімерними системами, які відповідають багатьом вимогам, які очікуються від системи доставки ліків.У дослідженнях тонкі плівки продемонстрували такі властивості, як покращення початкового ефекту препарату та тривалості цього ефекту, зменшення частоти дозування та підвищення ефективності препарату.Завдяки тонкоплівковій технології це може бути корисним для усунення побічних ефектів ліків і зниження загального метаболізму, що забезпечується протеолітичними ферментами.Ідеальні тонкі плівки повинні володіти бажаними властивостями системи доставки ліків, такими як відповідна здатність до завантаження ліків, швидка дисперсія/розчинення або тривале застосування та розумна стабільність препарату.Крім того, вони повинні бути нетоксичними, біорозкладаними та біосумісними.
За даними Американського управління з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів (FDA), ОТФ визначається як «включаючи один або більше активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ), гнучку та некрихку смужку, яку накладають на язик перед тим, як потрапити в шлунково-кишковий тракт, з метою швидке розчинення або розпад у слині».Першим призначеним OTF був Zuplenz (ондансетрон HCl, 4-8 мг), який був схвалений у 2010 році. Suboxon (бупренорфін і налоксан) швидко пішов як другий схвалений.Статистичні дані показують, що чотири з п’яти пацієнтів обирають лікарські форми, що розчиняються/розпадаються для перорального прийому, а не традиційні тверді лікарські форми для перорального застосування.7 Наразі в багатьох групах продуктів, що відпускаються за рецептом і без рецепта, особливо при кашлі, застуді, болі в горлі, розладах еректильної дисфункції , алергічні реакції, астма, шлунково-кишкові розлади, біль, скарги на хропіння, проблеми зі сном, комбінації полівітамінів тощо. OTFs доступні та продовжують збільшуватися.13 Швидкорозчинні пероральні плівки мають багато переваг перед іншими твердими лікарськими формами, наприклад гнучкість і підвищення ефективності API.Крім того, оральні плівки розчиняються та розпадаються з дуже невеликою кількістю слини менш ніж за одну хвилину порівняно з ODT.1
OTF повинен мати такі ідеальні характеристики
- Має бути добре на смак
-Ліки повинні бути дуже вологостійкими і розчинятися в слині
- Він повинен мати відповідну стійкість до розтягування
-Повинен бути іонізований рН ротової порожнини
- Він повинен мати можливість проникати через слизову оболонку порожнини рота
- Це повинно мати швидкий ефект
Переваги ОТФ перед іншими лікарськими формами
-Практичний
- Не вимагає використання води
- Можна безпечно використовувати, навіть якщо доступ до води неможливий (наприклад, подорож)
- Немає ризику задухи
-Покращена стабільність
-Легко наноситься
-Легке застосування для психічних і несумісних пацієнтів
- Після нанесення в ротовій порожнині залишається невеликий або зовсім відсутній залишк
- Обходить шлунково-кишковий тракт і тим самим підвищує біодоступність
- Низькі дози та низькі побічні ефекти
- Забезпечує більш точне дозування порівняно з рідкими лікарськими формами
-Немає необхідності вимірювати, що є важливим недоліком рідких лікарських форм
- Залишає приємне відчуття в роті
- Забезпечує швидкий початок ефекту при станах, що вимагають термінового втручання, наприклад, при алергічних нападах, таких як астма та внутрішньоротові захворювання
-Покращує швидкість всмоктування та кількість ліків
- Забезпечує підвищену біодоступність для менш розчинних у воді препаратів, особливо за рахунок надання великої площі поверхні при швидкому розчиненні
- Не перешкоджає нормальним функціям, таким як розмова та пиття
-Пропонує прийом препаратів з високим ризиком порушення роботи шлунково-кишкового тракту
- Має ринок, що розширюється, і асортимент продукції
-Можна розробити та вивести на ринок протягом 12-16 місяців
Ця стаття взята з Інтернету, будь ласка, звертайтеся щодо порушення!
©Авторське право2021 Turk J Pharm Sci, опубліковано видавництвом Galenos.
Час публікації: 01 грудня 2021 р